作者: 户田有希. 原文已删除, 这是一份归档.
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大家好啊,有希又回来啦,这一期会很不正经的不撩军事话题啦。咱们来聊一聊药娘小姐姐的用药(别拍我.....),不过首先说清楚有希不推荐药也不讲怎么吃药。想吃药自己去找医生叔叔阿姨开药啦,自己乱买乱吃的话迟早药丸哦。
好啦,先说说什么是内分泌吧:激素(hormone)的原意是“兴奋”、“激动”。hormone 一词来源于希腊文 hormon(意 即“压力”或“逼迫”)和 hormao(意即运动的途径或方式)。因而,最初的“激素”定义 是指在某器官生成,分泌进入血液中或进入另一器官(或器官的某部分),改变其功能和 / 或形态结构的微量化学物质。激素一般在无导管的腺体中合成,但也可由其他组织细胞产生 [1],激素的本质可以是蛋白质、小分子肽类、脂类、胺类或类固醇类化合物。 根据生物学所界定的涵义,内分泌(endocrine)是指内在性分泌(相对于外分泌腺的分泌特征而言,分泌的活性物质主要进入循环血液)或具有类似分泌特征的现象。显然,这是指激素的无导管性分泌,但事实上“内分泌”也包括了腺体的内在性非激素性物质的分泌。 内分泌学(endocrinology)由 endo(内部的)、crine(Krine, 分泌)和希腊文 logos(意即 study)组合而成。因此,内分泌学的最早研究对象是内源性分泌的高活性物质。现一般认为,内分泌学(药娘)是研究与体液性因子(激素)调节有关的一门学科。
咱先从一张图开始的说。
人体的内分泌腺包括:①下丘脑神经内分泌细胞和垂体后叶(神经垂体);②松果体; ③垂体前叶和中叶(腺垂体);④甲状腺;⑤甲状旁腺;⑥内分泌胰腺;⑦肾上腺皮质和髓 质;⑧性腺(睾丸或卵巢)。另外,也有人将胸腺和胎盘列为内分泌腺,但它们的主要功能不是内分泌调节。
褪黑素(melatonin)是松果体分泌的最主要激素,褪黑素细胞从血中摄取色氨酸,氧化 脱羧为 5-羟色胺,再由乙酰化酶和羟基吲哚-O-甲基转移酶转换成褪黑素。除松果体外,视 网膜和红细胞亦可合成少量的褪黑素,褪黑素的合成、分泌和调节机制见第二篇第一章第九 节。松果体分泌的褪黑素由血流、脑脊液或由血流-脑脊液途径运送至下丘脑和垂体,作用 于下丘脑的GnRH细胞和垂体的结节部细胞发挥三种主要作用:①抑制下丘脑的 GnRH 分泌。如褪黑素下降,在性腺类固醇激素的参与下,GnRH 分泌增多,启动青春期的性腺发育, 但松果体肿瘤病人伴有的性早熟不是(至少主要不是)褪黑素减少所致,性早熟的病因可能与肿瘤细胞分泌异源性HCG有关;②褪黑素作用于下丘脑的SCN核,由视网膜光感传入信 、号调节激素的昼夜节律和其他节律变化,其中褪黑素被认为是这种“生物钟”活动的起搏信号。光照或使用β-受体阻滞剂可改变节律周期,使褪黑素的昼夜节律消失,而交感神经兴奋,使用左旋多巴或避光时,可明显兴奋褪黑素的分泌;③作用于垂体,调节 LH 和 FSH(促卵泡激素(follicle-stimulating hormone, FSH,亦称为卵泡刺激素) 的分泌(抑制),但具体作用机制未明。动物实验证明,除下丘脑和垂体外,卵巢、子宫或 阴道细胞也有褪黑素的受体分布,因此,褪黑素可能对性腺靶组织也有直接作用。故可认为松果体是下丘脑-垂体-性腺轴的更高级中枢,而褪黑素是控制GnRH-LH/FSH-性腺类固醇激素的更高层调节因子。此外,褪黑素还有抗衰老、抗肿瘤和皮肤美容等作用。
机体借助神经纤维和垂体-门脉系统将下丘脑、垂体与松果体联系在一起,垂体-门脉系统除运送下丘脑释放激素和释放抑制激素抵达腺垂体外,腺垂体分泌的激素也可经该系统的血液返流,更直接更迅速地到达下丘脑,在下丘脑-垂体和松果体之间形成局部调节体系。 GnRH 可促进垂体的 FSH 和 LH 分泌。
LH (黄体化激素,Luteinizing hormone,LH)和 HCG (Human chorionic gonadotropin,人绒毛膜促性腺激素)的β亚基序列十分类似,HCG的糖基含量越多,其半衰期越长,由于 HCG 和 TSH 的α亚基相同,两者存在受体的交叉反应及受体的“串语”(cross-talk)现象,减少 HCG 上的唾液酸,其兴奋 TSH 受体的作用明显增强。 当 HCG 分泌显著增多(如绒毛膜癌、葡萄胎、多胎妊娠)时,患者可伴发 HCG 相关性甲亢(妊娠剧吐性甲亢,hyperthyroidism of hyperemesis gravidarum,HHG)。单次应用 HCG 或 LH 后,睾丸间质细胞(Leydig 细胞)上的 LH 受体数目下降,常需数日后才可恢复正常, 而且间质细胞对再次使用 LH 的反应性差)失敏感反应,desensitization)。
(FSH) 作用睾丸曲细精管上皮细胞,通过 G 蛋白偶联受体-腺苷环化酶-cAMP 系统,促进 雄激素结合蛋白的合成和芳香化酶活性,加快睾酮向雌二醇的转换,增加睾丸间质细胞的LH 受体数量。GnRH的阵发性分泌引起LH的脉冲性释放,分泌脉冲率为 8~14 次/h(成年男性),FSH 的分泌与 LH 类似,但脉冲振幅较小。LH分泌受下丘脑和睾酮和雌二醇的负反馈调节(小 量睾酮在脑组织和垂体内转换为雌二醇),可能有直接和间接(通过下丘脑的脉冲发生器, pules generator)两种作用方式,内源性阿片样肽也有类似作用。
男女性的雄性类固醇与雌性类固醇激素均可由性腺(睾丸或卵巢)、肾上腺皮质合成。 卵巢也可合成少量雄酮而睾丸可合成少量雌二醇。 在外周组织中,睾酮在5α还原酶作用下转换为二氢睾酮,而雌二醇在外周组织的转换仍无一致看法。最近发现,除胎盘和卵巢外,皮肤、肝脏、前列腺、睾丸、脑组织中均含有芳香化酶,均可在局部合成雌激素。这些组织中的雌激素合成主要受局部因素的调节,雌激素在局部起着旁分泌-自分泌激素作用。 睾酮和雌二醇(或者两者的比率)可直接抑制 FSH 的分泌。
所以啦人的内分泌是一个复杂的系统从大脑的垂体,下丘脑,到肾上腺再到性腺,通过多种激素反馈调节来达到目的的。因此要打破原有的平衡就必须对其中某一部分加以改变的说。hrt也就是这个目的。
我们把这个搞清楚了之后就大概知道了参与控制雄激素分泌控制的实际上也就是这些激素,那么抗雄的原理是什么呢?